Trong cơ thể kalikreinogen (của huyết tương, tụy tạng) được hoạt hóa thành kalikrein là một enzym, nó sẽ chuyển kininogen thành các kinin (bradykinin, kalidin). Kalikreinogen có thể được hoạt hóa bởi yếu tố Hageman (yếu tố XII), phản ứng kháng nguyên - kháng thể, viêm, chấn thương, trypsin, plasmin, nọc rắn, môi trường acid và nhiệt độ. Những tác nhân đó cũng hoạt hóa và làm giải phóng kalikrein từ tổ chức (Hình 1)